1960年第一个β受体阻滞剂（Pronethalol）因毒性太大而被淘汰。1964年第一代β受体阻滞剂(propranolol),即非选择性普奈洛尔（心得安）上市以来,迄今已有近20个之多主要由于芳香族环状结构与乙醇胺侧链上，附属物或羟基位置差异产生药理学方面的多样性品种。1988年瑞典诺贝尔奖委员会授予Sir James Black 医学生理学奖，认为从200年前发现洋地黄以来，β受体阻滞剂是药物治疗心脏疾病最伟大的突破，至今已挽救成千上万生命，保证了千百万人的健康。由2005年10月Lancet（2005；366：1545-53）一篇文章英国有位学者Lind holm荟萃分析了β受体阻滞剂治疗高血压的20项临床试验，且不论荟萃分析  列入A级证据，但与随机双盲、多中心的大型前瞻性试验不同，由于荟萃分析中各项试验的入选与排除标准、主要终点、药物剂量、随访期限、样本量等都不同，其结果可靠性有人认为最多60%而已。而Lind holm等的荟萃分析中有13项试验（105951例病人）比较β-受体阻滞剂与其他降压药物，有7项试验（27433例病人）比较β-受体阻滞剂与安慰剂（27433例病人）。总的来说，β-受体阻滞剂预防脑卒中不及其他降压药物（1．16，1．04-1．30），但阿替洛尔与非阿替洛尔的β-受体阻滞剂的结果有所不同，与其他抗高血压药物相比，阿替洛尔组脑卒中（1．26，1．15-1．38）及总死亡率（1．08，1．02-1．14）的危险相对较高。非阿替洛尔的β-受体阻滞剂则在预防脑卒中（1．20，0．30-4．71），心肌梗死（0．86，0．67-1．11）及总死亡率（0．89，0．70-1．